Tacrolimus gehört zusammen mit Pimecrolimus zu den so genannten Calcineurinantagonisten. Chemisch handelt es sich um ein Makrolid-Lakton, das aufgrund seiner immunsuppressiven Wirkung zur Prophylaxe beziehungsweise Behandlung von Abstoßungsreaktionen nach Leber- oder Nierentransplantation eingesetzt wird. Als Salbe (Protopic®) ist es zur Behandlung des mittelschweren bis schweren atopischen Ekzems zugelassen, das auf herkömmliche Therapien nicht ausreichend anspricht. Im Jahr 2003 wurden 2,1 Mio. DDD verordnet, was im Vergleich zur Verordnungshäufigkeit im Einführungsjahr 2002 einer Zunahme um 49,1 Prozent entspricht. Im deutschen Spontanmeldesystem (gemeinsame Datenbank von BfArM und AkdÄ, Stand: 30.03.2005) befindet sich unter insgesamt 1027 Meldungen zu Tacrolimus (sowohl orale als auch topische Anwendung) ein Bericht über eine Myositis bei einer Patientin, die nach einer Herztransplantation neben Tacrolimus auch Atorvastatin einnahm.